Сравнение налмефена и налтрексона, как блокаторов удовольствия от опиатов и алкоголя

Налтрексон и налмефен создавались как блокаторы опиатных рецепторов не избирательного вида. Налтресон в форме различных препаратов использующихся для лечения наркомании и алкоголизма наркологи знают уже сравнительно давно, когда как налмефен — новый препарат, у которого в отношении терапии алкогольной зависимости есть некоторые преимущества. Полезные ссылки:

  • Какие препараты и лекарства пить не дают — вот, что будет если человек все же выпил;
  • Какую блокаду делают в платной наркологии — здесь, почему про эти препараты нет информации.

Содержание

Химическая формула налфемена

  1. Фармакодинамика препаратов
  2. Фармакокинетика
  3. Побочные эффекты
  4. Абстинентный синдром и налтрексон (налмефен аналогично)
  5. Рикошеный синдром от налмефена и налтерксона
  6. Использование налтрексона при отмене этанола и опиоидов
  7. Налтрексон и налмефен при алкогольной зависимости
  8. Видео о лечебном воздействии препарата Selincro(налмефен)

Налтрексон назначается внутрь в виде инъекций и капсул для имплантации. Применяют как терапевтическое средство при синдроме отмены наркотиков опийной группы как во время острой фазы, так для профилактики срыва на этапе воздержания. В случае алкогольной зависимости тоже используется для ослабления влечения к алкоголю, так как препарат может понижать удовольствие при употреблении алкогольных напитков.

Налмефен вводят парентеральным образом, но также появилась форма для перорального использования – таблетки для снижения количества выпиваемого, как позиционирует их производитель.  Сам препарат называется Selincro и подробно рассматриваться здесь. Обзор этого лекарства базируется на переведенной инструкции.

Форма выпуска и назначение лекарств для лечения зависимости у пациентов во многом определяется фармакологическим действием – продолжительность лечебного действия налтрексона больше, чем аналогичный эффект налмефена.  Подробно налтрекон  на примере отечественного препарата  Продексон был рассмотрен тут.

Фармакодинамика препаратов

Как действуют налтрескон, налфемен и налоксон на опоидные рецепторыНалмефен и налтрексон способны блокировать работу всех видов опиатных рецепторов, и при этом они не оказывают стимулирующего воздействия  на центральную нервную систему. Данные фармацевтические соединения активно противодействуют связыванию антагонистов с рецепторами, частичных агонистов и стимуляторов, а собственного действия не оказывают. Соединения характеризуются очень большим сродством к  группе мю рецепторов головного мозга, а для эффективного воздействия на к-рецепторы действуют в более высоких дозировках.

Налтрексон и налмефен не сильно отличаются по фармакинетике, хотя обладают очень похожими блокирующими характеристиками. Еще один экстренный блокатор Налоксон, который используют при снятии сильной опийной ломки от указанных препаратов отличается сильнее (налоксона Т1/2 значительно меньше чем у налмефена и налтрексона). Как более пролонгированные лекарства налтрексон, как и  налмефен возможно назначать для внутреннего приема.

В привычных дозировках дозах указанные блокаторы опиатных рецепторов (БОР) оказывает подавляющее воздействие в отношении как эндогенных таки и экзогенных опиоидов. В качестве исключения можно выделить бупренорфин, у которого наблюдается очень сильное сродство к р-рецепторам, вследствие чего они медленно отсоединяются от них. Характерно, что специфические эффекты, не опосредованные  посредством опиатных рецепторов при этом сохраняются (блокада натриевых каналов под влиянием лекстропропоксифена и высвобождение гистамина из тучных клеток). БОР останавливает проявление эпилептических припадков, если те вызвались опиоидами (за исключением трамадола и петидина).

Считается, что в сверх низких дозах (к примеру в дозе 0,25 мкг/кг/ч так действует, налоксон) БОР увеличивает обезболивающий эффект от опиоидов и оказывают воздействие препятствующее формированию привыкания и даже зависимости. Предполагают, что это связано главным образом с уменьшением способности к активности у возбуждающих путей. Еще это может быть обусловлено увеличением периода активации тормозных путей растяжения времени при внутриклеточной передачи сигнала в силу изменений, которые вызывают опиоиды.

Фармакокинетика

Налтрексон при приеме внутрь всасывается быстро (биодоступность этого соединения составляет 5—60%), через 1 час достигается максимальная сывороточная концентрация. Период полувыведения Т1/2 составляет порядка 10 ч, продолжительность воздействия  колеблется от 8 до 24 ч.

Налмефен по сути являет собой производное от налтрексона. При приеме внутрь перорально биодоступность находиться в пределах 40%, максимум у  сывороточной концентрации наступает через 1—2 часа., период полувыведения от 8-9 ч.

Налоксон самой низкой биодоступностью при приеме внутрь. Это происходит из-за  значительного разрушения  в печени при первом прохождении через этот орган. Однако   данный блокатор хорошо всасывается и работает при других любых путях введения, У новорожденных период выведения Т1/2  составляет 3-4 часа, когда как у взрослых людей в 3 раза меньше – всего 1 или полтора часа.

Побочные эффекты

Указанные блокаторы опиатных рецепторов при заблаговременном назначении, предотвращают воздействие опиоидов и снижают выраженность симптомов опиоидной интоксикации . Кроме того эти препараты при опиоидной наркомании помогают выявить сам абстинентный синдром. Побочные эффекты от налтрексона и налмефена редки. Но сам абстинентный синдром в условиях возобновления действия наркотиков опиоидного ряда они не предотвращают.

Абстинентный синдром и налтрексон (налмефен аналогично)

При  назначении агонистов-антагонистов (например, пентазоцина) и блокаторов опиатных рецепторов и в терапии опиоидной зависимости вызывается  характерный абстинентный синдром. Он обычно характеризуется следующими симптомами:

      • Небольшое увеличение ЧСС и АД;
      •  Зевота;
      • Мидриаз;
      • Миалгия;
      • Слезотечение;
      • Рвота;
      • Гусиная кожа;
      • Потливость;
      • Насморк;
      • Понос;
      • Бессонница

Рикошеный синдром от налмефена и налтерксона

В отдельных случаях отмечается так называемый рикошетный синдром. Он характеризуется следующим. На фоне блокаторов опиатных рецепторов не наблюдаются характерные эффекты от опоидов, что вызывает резкое, но временное повышение активности симпатоадреналовой системы.  Это в свою очередь вызывает усугубление артериальной гипертонии и тахикардии, а также гипервентиляиии, вследствие чего, повышается вероятность ишемии миокарда и увеличивается риск синдрома острого повреждения легких.

Использование налтрексона  при отмене этанола и опиоидов

Для терапии опиоидной зависимости в первую очередь проводятся процедуры по детоксикации, а в последующем прилагают все возможные усилия, чтобы добиться продолжительного абсолютного воздержания, за рубежом  в странах, входящих в Европейский союза и, например, на Украине принято назначать заместительную терапию бупренорфином или метадоном. На этапе удержания в воздержании также можно применять любой вид из доступных блокаторов опиатных рецепторов. Однако на практике предпочтение чаще всего отдается налтрексону. Это вызвано как его большим распространением, так и практическими соображениями он без проблем всасывается употреблении внутрь. Кроме того налтрексон действует дольше, чем налмефен, а тем более налоксон.

Налтрексон и налмефен при алкогольной зависимости

Использование указанных блокаторов в случае «алкогольного удовольствия» во многом аналогично лечению влечения к наркотической эйфории. За одним из явных отличий, терапия алкоголизма не предполагает заместительной терапии. Налтрексон, а последнее время и Налмефен тоже используют как дополнительное средство способствующее «удержанию» в увеличению длительности воздержании от алкоголя. Налмефен в таблетках также можно назначать для количественного снижении употребляемого алкоголя. Такие таблетки от алкогольной зависимости позволяют снизить суммарную алкогольную дозу, а значит и нанесенный вред организму, так налмефен совместим с алкоголем.

 В основе применения данных блокаторов лежат данные исследований о том, что эндогенная опиоидная система в стремлении к алкоголю играет существенную, но, к сожалению, не определяющую роль. Таким образом, налтрексон понижает тягу к алкоголю, увеличивает продолжительность рецидивов, снижает частоту срывов. Налмефен к тому же допускается принимать на фоне употребления алкоголя для снижения количества выпитого, в силу того что это сочетание менее токсично для печени.

Видео о лечебном воздействии препарата Selincro(налмефен)

Можно оценить материал:

Можно поделиться им через соцсети:

А также оставить комментарий.

Здесь возможно отыскать отзывы по тематике:

  • какими лекарствами лечат наркоманов
  • лекарства от наркозависимости
  • налмефен
  • таблетки от наркозависимости